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Análogos de productos naturales como fuente de compuestos bioactivos. Modificaciones químicas de triterpenoides, obtenidos a partir de una especie vegetal endémica de la región

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Resumen

El objetivo general del grupo de investigación es contribuir al descubrimiento de moléculas bioactivas, que puedan significar un aporte para el desarrollo futuro de nuevas drogas con diversas aplicaciones (Enfermedad de Alzheimer y otras neurodegenerativas, desórdenes neuromusculares, antitumorales, antiinflamatorias, etc.) aprovechando la quimiodiversidad aportada por plantas endémicas de la región. A partir de la experiencia previa con Chuquiragaerinaceay el calenduladiol (2, Fig. 1) abundante en sus extractos, así como la detección de actividad inhibitoria de ACE yBuCEde este metabolito y de los análogos obtenidos a partir de él,surgió el interés en optimizar la extracción de calenduladiol y otros triterpenos encontrados en la planta (lupeol (1)y heliantriol B2 (3), Fig. 1), y llevar a cabo modificaciones a estas estructuras mediante reacciones químicas sobre los anillos A y D, así como sobre el grupo isopropenilo unido al anillo E, las cuales llevarán a la obtención de nuevos derivados que seráncaracterizados en forma completa con ayuda de diferentes técnicas de elucidación estructural (RMN 1D y 2D, EM, IR, etc), y evaluados frente a ACE, BuCE, a las líneas celulares de CaP, LNCaP (andrógeno dependiente) y PC-3 (andrógeno no dependiente). Los resultados obtenidos permitirán el diseño racional de nuevos compuestos bioactivos a partir de un estudio de estructura-actividad.

Palabras clave
Chuquiragaerinacea
Triterpenos
inhibidores de colinesterasa
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